Tương tác đối kháng dược lực học
Đối kháng dược lực học có cạnh tranh
Trong cơ chế này, chất chủ vận (agonist) và chất đối kháng (antagonist) tranh chấp cùng một vị trí trên thụ thể (receptor; R). Khi chất đối kháng chiếm được chỗ, nó sẽ ngăn chất chủ vận gắn vào thụ thể, làm giảm hoặc mất tác dụng sinh học.
Ví dụ: Pilocarpin – atropin (thụ thể M), histamin – phenergan (thụ thể H1), histamin – cimetidin (thụ thể H2), aldosteron – spironolacton (thụ thể ống lượn xa trao đổi Na+/K+), isoproterenol – propranolol (thụ thể β).
Ứng dụng lâm sàng: cơ chế này được dùng để giải độc hoặc cai nghiện như sử dụng naloxon/naltrexon đối kháng tác dụng của morphin và opiat tại thụ thể morphinic.
Đối kháng dược lực học không cạnh tranh
Chất đối kháng gắn vào vị trí khác trên thụ thể so với chất chủ vận, làm thay đổi cấu hình thụ thể khiến ái lực của nó với chất chủ vận giảm.
Ví dụ: Một số kháng histamin H1 (như astemizol) gắn vị trí khác, làm thụ thể giảm nhạy với histamin.
- Thuốc lợi niệu thiazid làm tăng glucose máu → giảm tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc chống đái tháo đường đường uống.
- Kháng sinh β-lactam diệt khuẩn ở pha phân bào nhưng bị giảm hiệu quả nếu phối hợp với tetracyclin, sulfamid, cloramphenicol (kìm khuẩn) làm chậm phân bào.
Bảng ví dụ tương tác đối kháng dược lực học
| Thuốc tương tác | Thuốc chịu ảnh hưởng | Kết quả tương tác |
|---|---|---|
| Vitamin K | Thuốc chống đông | Giảm tác dụng chống đông |
| Cafein, theophylin, cà phê, chè | Thuốc ngủ, an thần | Giảm buồn ngủ |
| Corticoid | Thuốc hạ glucose máu | Giảm tác dụng chống đái tháo đường |
| Thuốc chống loạn thần (gây triệu chứng giống Parkinson) | Levodopa, carbidopa | Giảm tác dụng chống Parkinson |
